文章导读 利用脂质体的独有特性,将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物包裹在脂质体内,脂质体药物可透过此间隙达到病灶部位,靶向释放给药,临床治疗安全有效。
应用情况

药物递送技术应用


       脂质体或称类脂小球、液晶微囊,是一种定向药物载体,属于靶向给药系统的一种类似微型胶囊的新剂型。1971年,英国Ryman等人开始将脂质体用作药物载体。所谓载体,可以是一组分子,包蔽于药物外,通过渗透或被巨噬细胞吞噬后载体被酶类分解而释放药物,从而发挥作用。它具有类细胞结构,进入动物体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体的自身免疫功能,并改变被包封药物的体内分布,使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄,从而提高药物的治疗指数,减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。

       随着科技水平不断进步和发展,药品制剂技术先后经历了第一代普通针剂、片剂;第二代缓释制剂和第三代控释制剂三个过程。脂质体技术被誉为“生物导弹”的第四代靶向给药技术,也是目前国际上最热门的制药技术。利用脂质体的独有特性,将毒副作用大、在血液中稳定性差、降解快的药物包裹在脂质体内。根据人体病灶部位血管内皮细胞间隙较大,脂质体药物可透过此间隙达到病灶部位,靶向释放给药,临床治疗安全有效。同时可将单克隆抗体连接到脂质体上,借助于抗原与抗体的特异反应,将载药脂质体定向送入,也可以将基因载入脂质体中,利用其特殊的运载功能,实现基因修补。

       脂质体作为药物载体,具有高度的靶向性、能有效保护被包裹药物并可控释缓释药物、显著提高药物治疗指数、降低药物的不良反应。脂质体是目前药物输送系统中研究极为广泛的纳米药物载体,脂质体药物载体可以增加载药效率,实现靶向和降低毒性的作用。脂质体给药系统在降低药物毒性、增加药物在靶点聚集和提高药物疗效等方面起着非常重要的作用。

       目前研究人员已设计出膜上载有或不载靶识别分子的靶向脂质体,包括抗肿瘤药、抗寄生虫药、抗真菌药、激素、多肽、酶类药物及用于疫苗、基因治疗和免疫诊断的药物。脂质体适用于注射给药、口服给药、眼部给药、肺部吸入给药以及经皮给药途径,目前绝大部分脂质体药物的给药方式为注射给药。国内目前上市的脂质体注射剂产品包括盐酸多柔比星脂质体注射液、注射用两性霉素 B 脂质体、注射用紫杉醇脂质体、盐酸米托蒽醌脂质体注射液和盐酸伊立替康脂质体注射液,主要适应症为多种肿瘤。脂质体不仅能够用于疾病的治疗和诊断,而且在生物化学、生物物理学、免疫学及免疫诊断等许多领域中得到了应用。此脂质体还用于食品行业、化妆品行业及血液学等方面。


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