脂质体粒径控制
脂质体是以磷脂为壁材,在水中自聚集形成的具有双分子层结构的一种超微球状粒子,磷脂的亲水性头部形成双分子层的内外表面,亲脂性的尾端脂肪酸链形成双分子层的疏水核心区域。脂质体的大小从20m 到几个微米,它们可能是由一个或几个同心或非同心的膜组成,每个膜层厚度约4 D。根据脂质体的大小和脂质双分子层数目,脂质体可分为单室脂质体和多室脂质体,其中单室脂质体又可分为小单室脂质体 (SUV,20-100 m)、大单室脂质体(LUV,100 m)和巨大单室脂质体(GUV,100mm);多室脂质体又可分为多室脂质体 (MLV,>500 mm)和多泡脂质体 (MVV,>1000rm)。
脂质体在制备过程中,由于粒径的大小和分布情况对后续的稳定性、包封率等都有着非常重要的影响。因此,脂质体的粒径控制是脂质体制备过程中的基础,也是非常重要的一个环节。脂质体粒径控制的方法目前比较多,相对而言要减小粒径达到所需要求也比较容易,但是要筛选出一个既稳定可靠、又重现性好、还适于生产放大的工艺,仍需费一番思量。在诸多方法和设备中如何去选择,最终还需依赖脂质体的基本结构特点、自身在研脂质体品种的特殊性而决定。 有机相与水相水化形成脂质体后往往其粒径的大小和分布不符合要求,必须予以适当的整粒,也就是我们常说的粒径控制。
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