文章导读 机械方法以机械性的力量造成微脂体的破裂及重组再密合,最后可形成大小较均匀的单层脂质体。非机械方法制备的脂质体存在均一性差,重复性差、制备的脂质体粒径偏大等缺点。
应用情况

脂质体机械制备工艺


非机械方法制备的脂质体存在均一性差,重复性差、制备的脂质体粒径偏大等缺点。机械方法以机械性的力量造成微脂体的破裂及重组再密合,最后可形成大小较均匀的单层脂质体。

1、挤出法

挤出法即脂质体通过外力的作用挤压,通过孔径小干自身粒径的滤膜时,由于剪切力的作用导致其发生形变,从而产生破裂,随后破裂的双层立即重新结合,形成更小的脂质体,最终到达滤膜的另一侧。这种方法主要是将微脂体,改变成所需粒径大小的单层微脂体。多层脂质体或大单室脂质体置于挤出器中,加热到临界温度以上的温度,以气体加压,即能将粒径较大的微脂体挤成接近滤膜孔径大小的微脂体。重复挤压数次后,即可制造出所需粒径大小且粒径分布范围相当窄的微脂体。利用这种方法制成的微脂体可将粒径大小控制到一百纳米以下。挤出法不接触有机溶媒和去污剂,且该方法制备工艺简便、重现性好,可以有效的控制纳米粒径,目前被广泛的应用于科研及生产。但是挤出法必须在高于Tm 的温度下操作,同时挤出对于脂质体的结构会产生一定的影响。

2、超声分散

超声分散法有两种:探针超声法和水浴超声法。探针超声法是制备小单室脂质体的常用方法,它可破坏多室脂质体形成更为均一的小单室脂质体;水浴超声相比探针超声的破坏性更小些,并且重复性高,脂质体更均一。超声处理易引起脂质体溶液温度的升高,产生过热现象,且超声波容易导致药物降解的问题。

3、高压均质法

该法主要依托高压均质机的作用,将类脂质材料溶解后加入含有表面活性剂的水相中,形成初乳后再经高压均质机处理即可形成粒径小且分布均匀的脂质体溶液。该法制备的脂质体粒径小且分布范围窄。这种方法重复性好,可大规模生产,颗粒均匀,稳定性好。

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